1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Vasopressin Receptor

Vasopressin Receptor (血管加压素受体)

The neurohypophysial hormone arginine vasopressin (AVP) is involved in diverse functions including regulation of body fluid homeostasis, vasoconstriction, and adrenocorticotropic hormone release. These physiological effects are mediated by three subtypes of vasopressin receptors, designated V1a, V1b (or V3), and V2. They all belong to the large rhodopsin-like G-protein-coupled receptor family.

The V1a receptor is expressed in both neuronal and non-neuronal tissues including the heart and elicits a variety of physiological effects including cell contraction and proliferation, stimulation of hepatic glycogenolysis, platelet aggregation and coagulation factor release. The V1b receptor subtype is found predominantly in the pituitary gland where it stimulates adrenocorticotropic hormone release. Both the V1a and V1b AVP receptors act through a G protein alpha-subunit of the Gαq family (αq, q11, q14, α15/16) to activate phospholipase C-β, and, thus enhance cellular IP3 and calcium levels. By contrast, the V2 receptor subtype is localized predominantly to the kidney where it mediates the anti-diuretic effects of AVP through the heterotrimeric G protein Gs and activation of adenylyl cyclase.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18346S
    Mozavaptan-d6

    莫扎伐普坦-d6

    Antagonist
    Mozavaptan-d6 (OPC-31260-d6) 是 Mozavaptan 的氘代物。Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
    Mozavaptan-d<sub>6</sub>
  • HY-109133
    Pecavaptan Inhibitor
    Pecavaptan 是一种口服有效的非肽类 V1a/V2 受体双拮抗剂,对应的 Ki 分别为 0.5 nM 和 0.6 nM。Pecavaptan 能够促使尿量增加,从而减轻水潴留和水肿等相关症状。
    Pecavaptan
  • HY-P4237
    [8-L-arginine] deaminovasopressin Modulator
    [8-L-arginine] deaminovasopressin (dAVP) 是一种抗利尿激素类似物。
    [8-L-arginine] deaminovasopressin
  • HY-146272
    Vasopressin V2 receptor antagonist 1 Antagonist
    Vasopressin V2 receptor antagonist 1 (Compound 4g) 是一种 vasopressin V2 receptor (V2R) 拮抗剂,Ki 值为 3.8 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 1 能被用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
    Vasopressin V2 receptor antagonist 1
  • HY-P4201
    JKC 301 Antagonist
    JKC 301 是一种选择性 Endothelin A 受体拮抗剂。JKC 301 可减弱尼古丁在大鼠体内的升压作用。JKC 301 可用吸烟引发的心血管疾病的研究。
    JKC 301
  • HY-W539944
    Argipressin acetate Agonist
    Argipressin (Arg8-vasopressin) (acetate) 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3结合,其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 Kd 值为 1.31 nM。
    Argipressin acetate
  • HY-P2539
    Big Endothelin-1 (1-39), porcine Agonist
    Big Endothelin-1 (1-39), porcine 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。Big Endothelin-1 (1-39), porcine 在体内具有类似的升压作用。
    Big Endothelin-1 (1-39), porcine
  • HY-P3213
    Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin Antagonist
    Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin 是一种非选择性肽精氨酸加压素 Vlb 受体拮抗剂。
    Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin
  • HY-P5006
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-Vasopressin Antagonist
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-Vasopressin (d(CH2)5[Tyr(Me)2, Dab5]AVP) 是一种特异性的加压素受体 V1a 的拮抗剂,pA2 值为 6.71。
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-Vasopressin
  • HY-P1185A
    Antagonist G TFA Antagonist
    Antagonist G TFA 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。
    Antagonist G TFA
  • HY-P1390A
    d[Cha4]-AVP TFA Agonist
    d[Cha4]-AVP TFA 是一种有效的选择性加压素 (AVP) V1b 受体激动剂,对人 V1b 受体的 Ki 为 1.2 nM。d[Cha4]-AVP TFA 对 V1b 受体的选择性高于对人类 V1a 受体、V2 受体和催产素受体。
    d[Cha4]-AVP TFA
  • HY-P5010
    (D-Arg8)-Inotocin Antagonist
    (D-Arg8)-Inotocin 是一种有效的,选择性和竞争性的加压素受体 V1aR 拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。(D-Arg8)-Inotocin 对人类 V1aR 的选择性比其他三种亚型 (OTR, V1bR, V2R) 高出 3000 倍以上。
    (D-Arg8)-Inotocin
  • HY-157220
    Tolvaptan phosphate ester sodium Antagonist
    Tolvaptan phosphate ester sodium 是Tolvaptan (HY-17000) 的前体药物,可用于心脏水肿研究。Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。
    Tolvaptan phosphate ester sodium
  • HY-P10046
    [Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin Inhibitor
    [Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin (AVP-A) 是一种精氨酸血管加压素 (AVP) 拮抗剂。 AVP-A能显着降低大鼠血浆醛固酮浓度。 AVP-A可用于大鼠肾上腺球状带的生长和类固醇生成能力的研究。
    [Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin
  • HY-139572
    Enuvaptan Antagonist
    Enuvaptan (BAY-2327949) 是一种血管加压素受体 vasopressin receptor 拮抗剂,具有研究肾脏和心血管疾病的潜力。
    Enuvaptan
  • HY-P4012
    [Asu1,6-Arg8]Vasopressin Agonist
    [Asu1,6-Arg8]Vasopressin 是一种加压素 (vasopressin) 激动剂,可增强培养的大鼠垂体前叶细胞中由促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 诱导的环AMP积累和ACTH释放。
    [Asu1,6-Arg8]Vasopressin
  • HY-P1163
    D[LEU4,LYS8]-VP Agonist
    D[LEU4,LYS8]-VP 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
    D[LEU4,LYS8]-VP
  • HY-P4678A
    (Phe2,Orn8)-Oxytocin acetate Agonist
    (Phe2,Orn8)-Oxytocin acetate 是一种选择性 V1 加压素 (V1 vasopressin) 激动剂。(Phe2,Orn8)-Oxytocin acetate 诱导兔附睾持续收缩,EC50 值为 280 nM。
    (Phe2,Orn8)-Oxytocin acetate
  • HY-W104304
    2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride Antagonist
    2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride 是 substituted 2-acetamido-5-aryl-l, 2,4-triazolones 的前体化合物。substituted 2-acetamido-5-aryl-l, 2,4-triazolones 是 V1a/V2 受体拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
    2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride
  • HY-P4010
    Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin Agonist
    Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin 是一种合成的抗利尿激素 (AVP) 的类似物,是抗利尿受体的弱激动剂。然而,Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin 也是垂体促皮质激素受体的有效激动剂。
    Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin

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